Dabigatran Etexilate Mesylate
Terîf
Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) dermanek çalak a devkî ya Dabigatran e.Dabigatran etexilate mesylate xwedan bandorên antîkoagulant e û ji bo pêşîlêgirtina tromboembolîzma venoz û stûyê ji ber fibrîlasyona atrial tê bikar anîn.
Paşî
Danasîn: Nirx IC50: 4.5nM (Ki);10nM (kombûna trombêlan a ku ji hêla trombînê ve hatî çêkirin) [1] Dabigatran veger û bijartî ye, înhîbîtorek rasterast a trombînê (DTI) ku wekî dermanê xweya çalak a devkî, dabigatran etexilate, pêşkeftina klînîkî ya pêşkeftî derbas dibe.in vitro: Dabigatran bi awayekî bijartî û berevajî trombîna mirovî (Ki: 4.5 nM) û her weha kombûna trombînên ku ji hêla trombînê ve hatî çêkirin (IC(50): 10 nM) asteng kir, di heman demê de bandorek mêtînger li ser hêmanên din ên trombîl-teşwîqker tune. -Plazmaya belengaz (PPP), ku wekî potansiyela trombîna endojen (ETP) hate pîvandin ku bi giranî ve girêdayî bû (IC(50): 0,56 microM).Dabigatran di cûrbecûr cûrbecûr de bandorên antîkoagulantî yên girêdayî bi konsantasyonê nîşan da, dema tromboplastîna qismî ya aktîfkirî (aPTT), dema protrombîn (PT) û dema girtina ecarin (ECT) di PPP mirovan de bi rêzê ve bi hûrguliyên 0.23, 0.83 û 0.18 microM ducar kir. 1].in vivo: Dabigatran aPTT bi dozê ve girêdayî dirêj kir piştî rêveberiya hundurîn di mişkan de (0.3, 1 û 3 mg/kg) û meymûnên rhesus (0.15, 0.3 û 0.6 mg/kg).Bandorên antîkoagulantî yên girêdayî doz û demê bi dabigatran etexilate ku bi devkî ji mişkên hişyar (10, 20 û 50 mg/kg) an meymûnên rhesus (1, 2,5 an 5 mg/kg) re hate dayîn, bi bandorên herî zêde di navbera 30 û 120 de hate dîtin. min piştî rêveberiyê, bi rêzê ve [1].Nexweşên ku bi dabigatran etexilate hatine dermankirin kêmtir strokên iskemîk (3,74 dabigatran etexilate beramberî 3,97 warfarin) û kêmtir xwînrijandinên intracranial û derbên hemorrajîk ên hevgirtî (0,43 dabigatran etexilate beramberî 0,91 her sal [2 warfarin]-0,99)Lêkolîna klînîkî: Nirxandinek Pharmacokinetics û Pharmacodynamics of Oral Dabigatran Etexilate di Nexweşên Hemodialîzê de.Qonaxa 1
Embarkirinî
Toz | -20°C | 3 sal |
4°C | 2 sal | |
Di solvent de | -80°C | 6 meh |
-20°C | 1 Meh |
Darizandina Klînîkî
Hejmara NCT | Alîkar | Rewş | Dîroka Destpêkê | Dem |
NCT02170792 | Boehringer Ingelheim | Sax | Sibat 2001 | Qonaxa 1 |
NCT02170974 | Boehringer Ingelheim | Sax | Tîrmeh 2004 | Qonaxa 1 |
NCT02170831 | Boehringer Ingelheim | Sax | Gulan 1999 | Qonaxa 1 |
NCT02170805 | Boehringer Ingelheim | Sax | Avrêl 2001 | Qonaxa 1 |
NCT02170610 | Boehringer Ingelheim | Sax | Adar 2002 | Qonaxa 1 |
NCT02170909 | Boehringer Ingelheim | Sax | Kanûn 2004 | Qonaxa 1 |
NCT02171000 | Boehringer Ingelheim | Sax | Avrêl 2005 | Qonaxa 1 |
NCT02170844 | Boehringer Ingelheim | Sax | Hezîran 2004 | Qonaxa 1 |
NCT02170584 | Boehringer Ingelheim | Sax | Çile 2001 | Qonaxa 1 |
NCT02170935 | Boehringer Ingelheim | Thromboembolîzma Venous | Avrêl 2002 | Qonaxa 2 |
NCT02170636 | Boehringer Ingelheim | Sax | Çile 2002 | Qonaxa 1 |
NCT02170766 | Boehringer Ingelheim | Sax | Cotmeh 2000 | Qonaxa 1 |
NCT02171442 | Boehringer Ingelheim | Sax | Avrêl 2002 | Qonaxa 1 |
NCT02170896 | Boehringer Ingelheim | Sax | Cotmeh 2001 | Qonaxa 1 |
NCT02173730 | Boehringer Ingelheim | Sax | Mijdar 2002 | Qonaxa 1 |
NCT02170623 | Boehringer Ingelheim | Sax | Sibat 2002 | Qonaxa 1 |
NCT02170116 | Boehringer Ingelheim | Sax | Mijdar 1998 | Qonaxa 1 |
NCT02170597 | Boehringer Ingelheim | Sax | Tebax 2003 | Qonaxa 1 |
NCT01225822 | Boehringer Ingelheim | Thromboembolîzma Venous | Mijdar 2002 | Qonaxa 2 |
NCT02170701 | Boehringer Ingelheim | Thromboembolîzma Venous | Cotmeh 2000 | Qonaxa 2 |
NCT02170740 | Boehringer Ingelheim | Sax | Mijdar 1999 | Qonaxa 1 |
NCT02170922 | Boehringer Ingelheim | Sax | Tîrmeh 1999 | Qonaxa 1 |
Avahiya kîmyewî
Pêşnîyar18Projeyên Nirxandina Lihevhatina Kalîteyê ku hatine pejirandin4, û6proje di bin erêkirinê de ne.
Pergala rêveberiya kalîteya navneteweyî ya pêşkeftî ji bo firotanê bingehek zexm daniye.
Çavdêriya kalîteyê di tevahiya çerxa jiyanê ya hilberê de derbas dibe da ku kalîteyê û bandora dermankirinê misoger bike.
Tîma Karûbarên Rêziknameya Pîşeyî di dema serîlêdan û qeydkirinê de daxwazên kalîteyê piştgirî dike.