Tofacitinib citrate dermanek bi reçete ye (navê bazirganî Xeljanz) ku bi eslê xwe ji hêla Pfizer ve ji bo çînek înhîbîtorên Janus kinase yên devkî (JAK) hatî pêşve xistin. Ew dikare bi bijartî JAK kinase asteng bike, rêyên JAK/STAT asteng bike, û bi vî rengî veguheztina sînyala hucreyê û vegotin û aktîvkirina genê têkildar asteng bike, ku ji bo dermankirina gewrîta rheumatoid, gewrîta psoriatîk, kolîtîya ulceratîf û nexweşiyên din ên berevaniyê tê bikar anîn.

Derman sê formên dozkirinê pêk tîne: tablet, tabletên serbestberdana domdar û çareseriyên devkî. Tabletên wê yekem car ji hêla FDA ve di sala 2012-an de hatine pejirandin, û forma dozê ya domdar-berdewam di Sibata 2016-an de ji hêla FDA ve hate pejirandin. Ew yekem e ku girêkên romatoid derman dike. Yan înhîbîtorê JAKê ye ku rojê carekê bi devkî tê girtin. Di Kanûna 2019-an de, nîşanek nû ji bo dermanên domdar ji bo kolîta ulceratîf a çalak (UC) ya navîn û giran dîsa hate pejirandin. Wekî din, ceribandinên klînîkî yên qonaxa 3 ya heyî ya ji bo psoriasis plakê qediyan, û şeş ceribandinên klînîkî yên qonax 3 yên din jî di pêş de ne, ku tê de gewrîta psoriatîk a çalak, gewrîta îdîopatîkî ya ciwanan, hwd. Feydeyên tabletên serbestberdana domdar ên ku dirêj-çalak in û tenê hewce ne ku rojê carekê werin girtin, ji bo birêvebirin û kontrolkirina nexweşiyên nexweşan alîkar in.

Ji lîsteyê vir ve, firotana wê sal bi sal zêde bûye, di sala 2019-an de gihîştiye 2,242 milyar dolarên Amerîkî. Li Chinaînê, forma dozê ya tabletê di Adara 2017-an de ji bo kirrûbirrê hate pejirandin, û di sala 2019-an de bi riya danûstandinan ket kataloga bîmeya bijîjkî ya kategoriya B. Serkeftina herî dawî bid RMB 26,79 e. Lêbelê, ji ber astengiyên teknîkî yên bilind ên amadekariyên serbestberdana domdar, ev forma dozê hîn li Chinaînê nehatiye firotin.

JAK kinase di iltîhaba xwe de rolek girîng dilîze, û astengkerên wê hatine destnîşan kirin ku hin nexweşiyên înflamatuar û otoîmmune derman dikin. Heya nuha, 7 astengkerên JAK li seranserê cîhanê hatine pejirandin, di nav de Delgocitinib ya Leo Pharma, Fedratinib ya Celgene, upatinib ya AbbVie, Pefitinib ya Astellas, Baritinib ya Eli Lilly û Rocotinib ya Novartis. Lêbelê, tenê tofacitinib, baritinib û rocotinib li Chinaînê di nav dermanên jorîn de têne pejirandin. Em li bendê ne ku Qilu "Tabîleyên Berdewamkirî yên Tofatib Citrate" di zûtirîn dem de were pejirandin û ji bêtir nexweşan sûd werbigire.

Li Chinaînê, lêkolîna orîjînal tofacitib citrate ji hêla NMPA ve di Adara 2017-an de ji bo dermankirina nexweşên RA-ya mezinan bi bandorkerî an bêtehemûliya methotrexate, di bin navê bazirganî Shangjie de hate pejirandin. Li gorî daneyên Meinenet, firotina tabletên tofacitib citrate li saziyên bijîjkî yên giştî yên Chinaînê di sala 2018 de 8,34 mîlyon yuan bû, ku ji firotana wê ya cîhanî pir kêmtir bû. Beşek mezin a sedem biha ye. Hat ragihandin ku bihayê firotanê ya destpêkê ya Shangjie 2085 yuan (5mg*28 tablet) û lêçûna mehane 4170 yuan bû, ku ji bo malbatên asayî ne barek piçûk e.

Lêbelê, hêja ye ku were pîroz kirin ku tofacitib di sala 2019-an de ji hêla Rêvebiriya Bîmeya Bijîşkî ya Neteweyî ve piştî danûstandinên di Mijdara 2019-an de di nav "Bimmeya Bijîjkî ya Bingehîn a Neteweyî, Bîmeya Birîna Kar û Lîsteya Dermanan a Dayikbûnê" de cih girt. Hat ragihandin ku dê heqê mehane were kêm kirin. piştî danûstendina danûstendina bihayê di binê 2,000 yuan de, ku dê hebûna dermanê pir çêtir bike.

Di Tebaxa 2018-an de, Lijneya Vekolîna Patentê ya Ofîsa Taybetmendiya Rewşenbîrî ya Dewletê bi hêjmar 36902 daxwaza betalkirinê kir û patenta bingehîn a Pfizertofatib, patenta hevedudanî, nederbasdar kir, bi hinceta ku têr eşkerekirina taybetmendiyê nake. Lêbelê, patenta forma krîstal a Pfizertofatiib (ZL02823587.8, CN1325498C, dîroka serîlêdanê 2002.11.25) dê di sala 2022-an de biqede.

Databasa Insight destnîşan dike ku, ji bilî lêkolîna orîjînal, pênc dermanên gelemperî yên Chia Tai Tianqing, Qilu, Kelun, Yangtze River, û Nanjing Chia Tai Tianqing ji bo kirrûbirra di formûlasyonên tabletên tofacitinib yên navxweyî de hatine pejirandin. Lêbelê, ji bo celebê tabletê-berdewamkirî, tenê lêkolîna orîjînal Pfizer di 26ê Gulanê de serîlêdanek kirrûbirrê şand. Qilu yekem pargîdaniya navxweyî ye ku ji bo vê formulasyonê serîlêdana kirrûbirrê pêşkêşî dike. Wekî din, CSPC Ouyi di qonaxa ceribandina BE de ye.

Changzhou Factory Pharmaceutical Factory (CPF) hilberînerek dermansaz a pêşeng a API-yê ye, formulasyonên qedandî li Chinaînê, ku li Changzhou, parêzgeha Jiangsu ye. CPF di 1949-an de hate damezrandin. Me ji 2013-an ve Tofacitinib Citrate veqetand, û berê DMF pêşkêş kir. Me li gelek welatan qeyd kiriye, û em dikarin bi piştgirîya belgeyên çêtirîn ên ji bo Tofacitinib Citrate piştgirî bikin.