Paşî

Rivaroxaban, 5-chloro-N-[[(5S)-2-okso-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)fenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]thiophene-2 -carboxamide, astengkerek molekulek piçûk a bi hêz a faktora Xa ye ku di qonaxek krîtîk a hevahengiya xwînê de faktorek koagulasyonê ye. rêyek ku di encamê de hilberîna trombînê û avakirina girêk çêdibe. Rivaroxaban bi navbeynkariya Tyr288 û cîgira klorê ya beşa chlorothiophene bi Tyr288-ê di pocket S1 ya faktora Xa ve girêdide. Astengkirin paşveger e (koff = 5x10-3s-1), bilez (kon = 1.7x107 mol/L-1 s-1), û bi rengekî ve girêdayî ye (Ki = 0.4 nmol/L). Rivaroxaban niha ji bo dermankirina VTE, pêşîlêgirtina bûyerên dil di nexweşên bi sendroma koroner a akût, pêşîlêgirtina stokê di nexweşên bi fibrîlasyona atrial de tê lêkolîn kirin.

Balkêşî

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck, û Volker Laux. Rivaroxaban: Faktora Xa ya devkî ya nû. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

Terîf

Rivaroxaban (BAY 59-7939) pir bi hêz e,astengkerê bijartî û rasterast a Faktora Xa (FXa), ku di potansiyela dijî-FXa de (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM) destkeftiyek xurt bi dest dixe.

In Vitro

Rivaroxaban (BAY 59-7939) di pêşkeftinê de ji bo pêşîgirtin û dermankirina tromboza arterî û venozê frenkerek devkî, rasterast a Faktora Xa (FXa) ye. Rivaroxaban bi hevrikî FXa mirovan (Ki 0.4 nM) bi hilbijartiyek > 10 000 qat ji ya proteazên serine yên din ve asteng dike; ew jî çalakiya protrombînazê (IC50 2.1 nM) asteng dike. Rivaroxaban ji plazmaya mişk (IC50 290 nM) bi hêztir FXa endojen di plazmaya mirov û keroşkê de (IC50 21 nM) asteng dike. Ew di plazmaya mirovan de bandorên antîkoagulant nîşan dide, dema protrombînê (PT) ducar dike û dema tromboplastîn a qismî di 0,23 û 0,69 de çalak dike.μM, bi rêzê ve.

Rivaroxaban (BAY 59-7939) înhîbîtorek rasterast a FXa ya hêzdar û bijartî ye ku bi çalakiya di vivo de û biyolojiya devkî ya baş heye. Rivaroxaban (BAY 59-7939), ku ji hêla iv bolusê ve berî vegirtina trombê tê rêvebirin, avakirina trombê kêm dike (ED50 0.1 mg/kg), FXa asteng dike, û bi dozê PT-ê ve girêdayî dirêj dike. PT û FXa li ED50 hinekî bandor dibin (bi rêzê ve zêdebûn 1.8 qat û 32% asteng). Di 0,3 mg/kg de (doza ku dibe sedema hema hema bêkêmasî astengkirina avakirina trombê), Rivaroxaban bi nermî PT dirêj dike (3,2±0,5 qat) û çalakiya FXa asteng dike (65±3%).

Embarkirinî

Avahiya kîmyewî