Apixaban

Danasîna Kurt:

Navê API Delîl Specification DMF ya DYE EU DMF CEP
Apixaban VTE Navxweyî

Berfirehiya Hilberê

Tagên Hilberê

BETXWNE BDXWNE

Paşî

Apixaban bi faktorên Ki-yê bi nirxên 0,08 nM û 0,17 nM, bi rêzê ve, bi rêzê ve [1] înhîbîtorek pir bijarte û zivirandî ya Faktora Xa ye [1].

Faktora X, ku bi faktora Stuart – Faktorê Prower jî tê zanîn, enzîmek ji şûşeya hevrêziyê ye. Faktora X ji hêla hîdrolîzê ve, bi faktorê Xa ve ji hêla her du faktorên IX ve tê çalak kirin. Faktora Xa forma aktîfkirî ya ortotrombokînazê ya çalakbûnê ye. Astengkirina Faktora Xa dikare ji bo antîkoagulasyonê rêbazek alternatîf pêşkêşî bike. Astengkerên rasterast Xa antîkoagulantên populer in [2].

In vitro: Apixabanhas li ser Faktora Xa bi Ki ya 0,08 nM û 0,17 nM ji bo Faktorê Mirovan Xa û Faktorê Rabbit, bi rêzê ve potansiyel, bijartî, û bandoriyek mezin nîşan da [1]. Apixaban demjimêrên lemlateya plazmaya mirovî ya normal bi koncentrasyonên (EC2x) yên 3.6, 0.37, 7.4 û 0.4 μM dirêj kir, ku bi rêzê ve hewce ne ku dema protrombîn (PT) du carî bikin, dema protrombîna guherîn (mPT), dema tromboplastinê ya qismî çalak kirin ( APTT) û HepTest. Ji bilî vê, Apixaban di plazmaya mirov û rabbit de hêza herî bilind nîşan da, lê di plazmaya mişk û kûçikan de di her du ceribandinên PT û APTT de jêhatîbûn kêmtir [3].

In vivo: Apixaban bi kûçikek pir kêm (Cl: 0,02 L kg-1h-1), û qebareya kêm a belavkirinê (Vdss: 0,2 L / kg) di kûçikê de dermanfiroşên hêja derxistiye holê. Wekî din, Apixaban di heman demê de nîv-jiyanek nerm bi T1 / 2 ya 5,8 demjimêran û biyavabûna devkî ya baş diyar kir (F: 58%) [1]. Di tromboza arteriovenoz-şûng (AVST), tromboza reh (VT) û tromboza arteriyaya karotîd (ECAT) de bi elektrîkî navgîniya modelên rabbit, Apixaban bi EC50 ya 270 nM, 110 nM û 70 nM bi rengek girêdayî-dozê bandorên antîtrombotîk çêkir [3 ] Apixaban di rabbit ex vivo de çalakiya faktorê Xa ya bi IC50 0,22 μM bi girîng sekinand [4]. Di şîmpanzeyê de, Apixaban di heman demê de qebareya belavbûnê ya piçûk (Vdss: 0,17 L kg-1), paqijbûna pergalê ya kêm (Cl: 0,018 L kg-1h-1), û biyavavaniya devkî ya baş (F: 59%) nîşan da [5].

Çavkanî:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Kifşkirina 1- (4-metoksîfenîl) -7-oxo-6- (4- (2-oksopîperîdîn-1-yl) fenîl) -4, 5, 6, 7-tetrahîdro-1 H-pîrazolo [3, 4- c] pyridine-3-karboksamîd (Apixaban, BMS-562247), astengkerê pir bi hêz, bijarte, bi bandor û devkî biyavava ya faktorê hevgirtina xwînê Xa [J]. Kovara kîmyaya derman, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Factor Direct Xa Inhibitors as Anticoagulants [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, faktorek Xa ya devkî, rasterast û pir bijarte: li vitro, antîtrombotîk û lêkolînên antîhemestatîk [J]. Kovara Thrombosis û Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Metabolîzm, farmakokînetîk û dermanakodînamîka faktora Xa astengkerê apixaban di nav lepikan de [J]. Kovara tromboz û trombolîzê, 2010, 29 (1): 70-80.
Ew K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Farmakokînetîka pêş-klînîkî û pharmakodynamics-a apixaban-ê, faktorek bihêz û bijare ya Xa astengker [J]. Kovara Ewropî ya metabolîzma derman û dermankokînetîk, 2011, 36 (3): 129-139.

Apixaban bi faktorên Ki-yê bi nirxên 0,08 nM û 0,17 nM, bi rêzê ve, bi rêzê ve [1] înhîbîtorek pir bijarte û zivirandî ya Faktora Xa ye [1].

Faktora X, ku bi faktora Stuart – Faktorê Prower jî tê zanîn, enzîmek ji şûşeya hevrêziyê ye. Faktora X ji hêla hîdrolîzê ve, bi faktorê Xa ve ji hêla her du faktorên IX ve tê çalak kirin. Faktora Xa forma aktîfkirî ya ortotrombokînazê ya çalakbûnê ye. Astengkirina Faktora Xa dikare ji bo antîkoagulasyonê rêbazek alternatîf pêşkêşî bike. Astengkerên rasterast Xa antîkoagulantên populer in [2].

In vitro: Apixabanhas li ser Faktora Xa bi Ki ya 0,08 nM û 0,17 nM ji bo Faktorê Mirovan Xa û Faktorê Rabbit, bi rêzê ve potansiyel, bijartî, û bandoriyek mezin nîşan da [1]. Apixaban demjimêrên lemlateya plazmaya mirovî ya normal bi koncentrasyonên (EC2x) yên 3.6, 0.37, 7.4 û 0.4 μM dirêj kir, ku bi rêzê ve hewce ne ku dema protrombîn (PT) du carî bikin, dema protrombîna guherîn (mPT), dema tromboplastinê ya qismî çalak kirin ( APTT) û HepTest. Ji bilî vê, Apixaban di plazmaya mirov û rabbit de hêza herî bilind nîşan da, lê di plazmaya mişk û kûçikan de di her du ceribandinên PT û APTT de jêhatîbûn kêmtir [3].

In vivo: Apixaban bi kûçikek pir kêm (Cl: 0,02 L kg-1h-1), û qebareya kêm a belavkirinê (Vdss: 0,2 L / kg) di kûçikê de dermanfiroşên hêja derxistiye holê. Wekî din, Apixaban di heman demê de nîv-jiyanek nerm bi T1 / 2 ya 5,8 demjimêran û biyavabûna devkî ya baş diyar kir (F: 58%) [1]. Di tromboza arteriovenoz-şûng (AVST), tromboza reh (VT) û tromboza arteriyaya karotîd (ECAT) de bi elektrîkî navgîniya modelên rabbit, Apixaban bi EC50 ya 270 nM, 110 nM û 70 nM bi rengek girêdayî-dozê bandorên antîtrombotîk çêkir [3 ] Apixaban di rabbit ex vivo de çalakiya faktorê Xa ya bi IC50 0,22 μM bi girîng sekinand [4]. Di şîmpanzeyê de, Apixaban di heman demê de qebareya belavbûnê ya piçûk (Vdss: 0,17 L kg-1), paqijbûna pergalê ya kêm (Cl: 0,018 L kg-1h-1), û biyavavaniya devkî ya baş (F: 59%) nîşan da [5].

Çavkanî:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Kifşkirina 1- (4-metoksîfenîl) -7-oxo-6- (4- (2-oksopîperîdîn-1-yl) fenîl) -4, 5, 6, 7-tetrahîdro-1 H-pîrazolo [3, 4- c] pyridine-3-karboksamîd (Apixaban, BMS-562247), astengkerê pir bi hêz, bijarte, bi bandor û devkî biyavava ya faktorê hevgirtina xwînê Xa [J]. Kovara kîmyaya derman, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Factor Direct Xa Inhibitors as Anticoagulants [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, faktorek Xa ya devkî, rasterast û pir bijarte: li vitro, antîtrombotîk û lêkolînên antîhemestatîk [J]. Kovara Thrombosis û Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Metabolîzm, farmakokînetîk û dermanakodînamîka faktora Xa astengkerê apixaban di nav lepikan de [J]. Kovara tromboz û trombolîzê, 2010, 29 (1): 70-80.
Ew K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Farmakokînetîka pêş-klînîkî û pharmakodynamics-a apixaban-ê, faktorek bihêz û bijare ya Xa astengker [J]. Kovara Ewropî ya metabolîzma derman û dermankokînetîk, 2011, 36 (3): 129-139.

Avahiya kîmyewî

Apixaban

RAGVEBERIYA QUALITYT

Quality management1

Pêşnîyar 18 Projeyên Nirxandina Hevgirtina Kalîteyê ku pejirandine 4, û 6 proje di bin pejirandinê de ne.

Quality management2

Pergala rêveberiya kalîteya navneteweyî ya pêşkeftî bingehek zexm ji bo firotanê daniye.

Quality management3

Çavdêriya kalîteyê di tevahiya çerxa jiyanê ya hilberê de derbas dibe da ku bandora kalîteyê û dermankirinê misoger bike. 

Quality management4

Tîmên Karûbarên Rêziknameya Pîşeyî di dema sepandin û tomarkirinê de piştgirî dide daxwazên kalîteyê.

BERHEMBARIYA Hilberandinê

cpf5
cpf6

Xeta Pakêtkirina ottûşeyê ya Countera Koreya

cpf7
cpf8

Rêzeya Paqijkirina ottûşeyê ya Taiwan CVC

cpf9
cpf10

Italytalya CAM Board Packing Line

cpf11

Makîna Kompaktîkirina Fette ya Germenî

cpf12

Japan Viswill Tablet Detector

cpf14-1

Odeya Kontrola DCS

DOST

Hevkariya navneteweyî
International cooperation
Hevkariya navxweyî
Domestic cooperation

  • Pêşî:
  • Piştî:

  • Peyama xwe li vir binivîsin û ji me re bişînin

    Kategoriyên hilberan