Paşî

Atorvastatin Calcium mêtîngerek bi hêz a reductase HMG-CoA ye ku bi nirxa IC50 ya 150 nM [1] ye.
HMG-CoA reductase enzîma sereke ya riya mevalonate ye ku kolesterolê hilberîne.HMG-CoA enzîma sînorker e û ji bo kêmkirina asta kolesterolê xwînê girîng e.HMG-CoA reductase di retîkûlûma endoplazmî de cih digire û heşt domên transmembran hene.Inhibîtorên HMG-CoA reductase dikare di kezebê de nîşana receptorên LDL (lîpoproteînên dendika kêm) çêbike.Ew dibe sedema zêdekirina asta katabolîzma LDL ya plazmayê û kêmkirina giraniya kolesterolê plazmayê ku diyarkerek girîng a atherosclerosis e.HMG-CoA reductase di senteza kolesterolê de rolek girîng dilîze.HMG-CoA ji bo dermanên kêmkirina kolesterolê armancek yekane ye.HMG-CoA reductase jî ji bo pêşveçûnê enzîmek girîng e.Çalakiya HMG-CoA reductase bi kêmasiyên koçberiya hucreya germ ve girêdayî ye.Astengkirina çalakiya wê dikare bibe sedema xwînrêjiya intracerebral[1].
Atorvastatin înhîbîtorek HMG-CoA reductase ye ku bi nirxa IC50 154 nM e.Ew di dermankirina hin dîslipîdemia û hîperkolesterolemiya [1] de bi bandor e.Dermankirina atorvastatin a bi 40 mg kolesterolê giştî 40% piştî 40 rojan kêm dike.[1]Di heman demê de ew ji bo dermankirina nexweşên koronar an stûyê bi asta kolesterolê normal tê bikar anîn.[2]Atorvastatin di nexweşan de apheresisa lîpoproteînên dendika nizm jî kêm dike ji ber ku derbirîna receptorên LDL-ê vedike.
Ew ji bo çend metabolîtên ku ji bo bandora dermanên CYP3A4 (cytochrome P450 3A4) girîng in, tê metabolîze kirin.[3]
Çavkanî:
[1].van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: Bandor û ewlehiya demdirêj a atorvastatin di dermankirina celebê III ya giran û dyslipidemia ya hevbeş de.Dil 2002, 88 (3): 234-238.
[2].Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: Pêşîlêgirtina bûyerên koroner û stroke bi atorvastatin di nexweşên hîpertansiyonê de ku xwedan navînî an kêmtir ji -Pêşkêşiya navîn a kolesterolê, di Dadgehkirina Encamên Dilê Anglo-Skandînavî de - Destê Kêmkirina Lîpîdê (ASCOT-LLA): ceribandinek kontrolkirî ya rasthatî ya pirnavendî.Lancet 2003, 361 (9364): 1149-1158.
[3].Lennernas H: Pharmacokinetics klînîkî ya atorvastatin.Clin Pharmacokinet 2003, 42 (13): 1141-1160.

Avahiya kîmyewî