Paşî

Ticagrelor antagonîstek nû ya receptora P2Y12 e [1].

Hat ragihandin ku Ticagrelor bandorên protrombotîk ên ADP yên li ser trombêlan li hember receptorên P2Y12 asteng dike.Ticagrelor bi tevahî astengkirina berhevbûna trombocitan ex vivo destnîşan kiriye.Digel vê yekê, Ticagrelor di nav mirovan de astengkirina kombûna trombêlan-girêdayî dozê pêşniyar kiriye.Ji xeynî van, Ticagrelor di heman demê de antagonîstek devkî, aktîv, veger-veger jî nîşan daye.Berevajî înhîbîtorên din, Ticagrelor di heman demê de ragihand ku receptorê P2Y12 bêyî veguherîna metabolîk asteng dike.Ji xeynî vê, Ticagrelor yekem tîenopyridine ajansê dijî-trombolê ye û bi piranî ji hêla CYP3A4 û CYP2C19 ve tê metabolîze kirin [1][2].

Çavkanî:
[1] Zhou D1, Andersson TB, Grimm SW.Nirxandina in vitro ya danûstendinên potansiyel ên derman-derman bi ticagrelor re: Fenotîpkirina reaksiyonê ya cytochrome P450, astengkirin, vegirtin, û kînetîkên cûda.Drug Metab Dispos.2011 Avrêl;39(4):703-10.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW.Rabûn û metabolîzma ticagrelor, dijberek nûjen a receptorê P2Y12, di mişk, mişk, û marmoset de.Drug Metab Dispos.2011 Sep;39(9):1555-67.doi: 10.1124/dmd.111.039669.Epub 2011 13 Hezîran.

Terîf

Ticagrelor (AZD6140) antagonîstek receptorê P2Y12 ya devkî ya vegerê ye ji bo dermankirina berhevbûna trombocitan.

In Vitro

Ticagrelor astengiyek mezin a adenosine 5 pêşve dike"-dîfosfat (ADP)–serbestberdana Ca2+ di trombolên şikestî de li hember dijberên P2Y12R yên din.Ev bandora zêde ya ticagrelorê ji bilî dijberiya P2Y12R, beşek ji encama ticagrelor e ku veguhezkarê nukleozîd 1 (ENT1) li ser trombêlan asteng dike, ku dibe sedema kombûna adenosine derveyî hucreyî û aktîvkirina receptorên adenosine A2A yên Gs-hevgirtî [1].Hucreyên B16-F10 bi trombolên ji mişkên ku bi ticagrelor têne derman kirin re li gorî mêşên ku bi xwê têne derman kirin [2] re têkiliyek kêm nîşan didin.

Di modelên metastaza intravenous û intrasplenîk ên melanoma B16-F10 de, mêşên ku bi dozek klînîkî ya ticagrelor (10 mg/kg) hatine dermankirin, kêmbûnek berbiçav di metastazên pişikê (84%) û kezebê (86%) de nîşan didin.Wekî din, dermankirina ticagrelor li gorî heywanên ku bi şor têne derman kirin zindîbûnê çêtir dike.Bandorek wusa di modelek kansera pêsîrê ya 4T1 de, bi kêmbûna metastazên pişikê (55%) û mêjûya hestî (87%) piştî dermankirina ticagrelor [2] tê dîtin.Bikaranîna devkî ya yekane ya ticagrelor (1-10 mg/kg) dibe sedema bandorek mêtînger a girêdayî dozê li ser kombûna trombocitan.Ticagrelor, di dozek herî bilind de (10 mg/kg) bi girîngî kombûna trombocitan 1 demjimêran piştî dozkirinê asteng dike û astê herî zêde 4 demjimêran piştî dozkirinê tê dîtin.

Embarkirinî

4°C, ji ronahiyê diparêze, di bin nîtrojenê de tê hilanîn

*Di nav şêlê de: -80°C, 6 meh;-20°C, 1 meh (ji ronahiyê biparêze, di bin nîtrojenê de hilanîn)

Avahiya kîmyewî