Paşî

Tofacitinib citrate, ku wekî CP-690550 citrate jî tê zanîn, astengkerek hêzdar a janus kinase 3 (JAK3) ye, tîrosîn kînaza hucreyek sînorkirî ya hematopoitîk e ku di veguheztina nîşanê de ku zindîbûna lîmfosîtan, belavbûn, cûdabûn, û apoptosis verast dike.Astengkirin taybetmendiya JAK3-ê ye ku bi hilbijartiyek 1000 qat zêdetir ji kînasên malbata ne-JAK-ê ye.Ji xeynî astengkirina JAKS (IC50 = 1 nM), tofacitinib citrate di heman demê de janus kinase 2 (JAK2) û janus kinase 1 (JAK1) jî bi rêzê 20- û 100-caran kêmtir di hêza xwe de asteng dike.Lêbelê, di lêkolînek dawî de, girêdanên girêdanê (Ki) yên tofacitinib citrate li hember JAK1, JAK2, û JAK3 bi rêzdarî 1.6 nM, 21.7 nM, û 6.5 nM hatine ragihandin.

Balkêşî

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan û Palak Gulati.Bi janus kinase frenkê CP-690,550 ve iltîhaba derman dike.Trends in Pharmacological Sciences 2011: 32 (1);25-34

Çêkirina berhemê

• 1. Panagi I, Jennings E, et al."Salmonella Effector SteE Serine/Threonine Kinase GSK3 ya Mamikan vediguherîne Tyrosine Kinase ji bo Polarîzasyona Rasterê ya Makrofage."Mîkroba Hostê ya Hucreyê.2020; 27 (1): 41-53.e6.PMID: 31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al."Berhevdana baricitinib, upadacitinib, û tofacitinib navbeynkariya rêziknameya nîşana cytokine di binpopulasyonên leukocyte yên mirovan de."Arthritis Res Ther.2019 Tebax 2; 21 (1): 183.PMID: 31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al."Berxwedana steroîdan a hucreyên lîmfoîd ên xwedayî yên rêça hewayê celeb 2 ji nexweşên bi astmaya giran: Rola lîmfopoetîna stromal a tîmî." J Allergy Clin Immunol.2018 Çile; 141 (1): 257-268.e6.PMID: 28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al."3' UTR ya pseudogen CYP4Z2P angiogenesisa tumorê di kansera pêsîrê de pêşve dike û wekî ceRNA ji bo CYP4Z1 tevdigere."Lêkolîn û dermankirina penceşêra pêsîrê (2015): 1-14.PMID: 25701119

Terîf

Tofacitinib citrate înhîbîtorek JAK1/2/3 ya devkî ye ku bi IC50s 1, 20, û 112 nM, bi rêzê ve.Tofacitinib citrate xwedan çalakiyên antîbakterî, antîfungal û antîviral e.

Embarkirinî

4°C, ji ronahiyê biparêzin

*Di solvan de: -80°C, 6 meh;-20°C, 1 meh (ji ronahiyê biparêze)

Avahiya kîmyewî

Daneyên Biyolojîkî yên Têkildar

Daneyên Biyolojîkî yên Têkildar

Daneyên Biyolojîkî yên Têkildar

Daneyên Biyolojîkî yên Têkildar

Daneyên Biyolojîkî yên Têkildar