Paşî

Tofacitinib citrate, ku wekî CP-690550 citrate jî tê zanîn, astengkerek bihêz a janus kinase 3 (JAK3), tîrosîn kînaza hucreyek sînorkirî ya hematopoetîkî ye ku di veguheztina nîşanê de ku zindîbûna lîmfosîtan, belavbûn, cûdabûn, û apoptosis verast dike. Astengkirin taybetmendiya JAK3-ê ye ku bi hilbijartiyek 1000 qat zêdetir ji kînasên din ên malbata ne-JAK-ê ye. Ji xeynî astengkirina JAKS (IC50 = 1 nM), tofacitinib citrate di heman demê de janus kinase 2 (JAK2) û janus kinase 1 (JAK1) jî bi rêzê 20- û 100-caran kêmtir di hêza xwe de asteng dike. Lêbelê, di lêkolînek dawî de, girêdanên girêdanê (Ki) yên tofacitinib citrate li hember JAK1, JAK2, û JAK3 bi rêzdarî 1.6 nM, 21.7 nM, û 6.5 nM hatine ragihandin.

Balkêşî

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan û Palak Gulati. Bi janus kinase frenkê CP-690,550 re iltîhaba derman dike. Trends in Pharmacological Sciences 2011: 32 (1); 25-34

Citation Product

• 1. Panagi I, Jennings E, et al. "Salmonella Effector SteE Serine/Treonîn Kinase GSK3 ya Mamikan vediguherîne Tyrosine Kinase ji bo Polarîzasyona Rasterê ya Makrofage." Mîkroba Hostê ya Hucreyê. 2020; 27 (1): 41–53.e6. PMID: 31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al. "Berhevberdana baricitinib, upadacitinib, û tofacitinib navbeynkariya rêziknameya nîşana cytokine di binpopulasyonên leukocîtên mirovan de." Arthritis Res Ther. 2019 Tebax 2; 21 (1): 183. PMID: 31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al. "Berxwedana steroîdan a hucreyên lîmfoîd ên xwedayî yên rêça hewayê celeb 2 ji nexweşên bi astmaya giran: Rola lîmfopoetîna stromal a tîmî." J Allergy Clin Immunol. 2018 Çile; 141 (1): 257-268.e6. PMID: 28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al. "3' UTR ya pseudojen CYP4Z2P angiogeneza tumorê di kansera pêsîrê de pêşve dike û wekî ceRNA ji bo CYP4Z1 tevdigere." Lêkolîn û dermankirina penceşêra pêsîrê (2015): 1-14. PMID: 25701119

Terîf

Tofacitinib citrate înhîbîtorek JAK1/2/3 ya devkî ye ku bi IC50s 1, 20, û 112 nM, bi rêzê ve. Tofacitinib citrate xwedan çalakiyên antîbakterî, antifungal û antiviral e.

Embarkirinî

4°C, ji ronahiyê biparêzin

*Di solvan de: -80°C, 6 meh; -20°C, 1 meh (ji ronahiyê biparêze)

Avahiya kîmyewî

Daneyên Biyolojîkî yên Têkildar

Daneyên Biyolojîkî yên Têkildar

Daneyên Biyolojîkî yên Têkildar

Daneyên Biyolojîkî yên Têkildar

Daneyên Biyolojîkî yên Têkildar