GNavê Enerîk:venetoclax (ven ET oh klax)
Navê marka: Venclexta, Pakêta Destpêkê ya Venclexta

Venetoclax di mezinan de ji bo dermankirina leukemia lîmfosîtîk a kronîk an leukemia lîmfosîtîk a piçûk tê bikar anîn.Venetoclax tenê an bi dermanên din ên penceşêrê re ji bo dermankirina van rewşan tê bikar anîn.

Venetoclax bi azacitidine, decitabine, an cytarabine re ji bo dermankirina leukemia ya akût a myeloid tê bikar anîn.Ev kombînasyon ji bo mezinên ku 75 salî an mezintir in, an ku ji ber şert û mercên bijîjkî yên din nikarin kemoterapiya standard bikar bînin, tê bikar anîn.

Venetoclax carinan piştî ku dermankirinên din têk çûn tê dayîn.

Venetoclax di heman demê de dibe ku ji bo armancên ku di vê rêberê dermanê de nehatine navnîş kirin jî were bikar anîn.

Terîf

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) înhîbîtorek Bcl-2 ya pir bi hêz, bijartî û devkî ye ku bi Kî kêmtir ji 0,01 nM ye.Venetoclax otofagiyê çêdike.

In Vitro

Venetoclax (ABT-199) hucreyên FL5.12-BCL-2 (EC50=4 nM) bi hêz dikuje, Venetoclax (ABT-199) li hember şaneyên FL5.12-BCL-XL (EC50=261 nM) çalakiyek pir qelstir nîşan dide.ABT-199 di vekolînên du-hîbrîd ên mammalên hucreyî de jî hilbijartî nîşan dide, ku li wir kompleksên BCL-2-BIM (EC50=3 nM) têk dide, lê li hember BCL-XL-BCL-XS (EC50=2,2) pir kêmtir bandorker e.μM) an kompleksên MCL-1-NOXA.

Piştî yek dozek devkî ya 12,5 mg serê kg giraniya laş di xenograftên ku ji hucreyên RS4;11 (ALL), Venetoclax (ABT-199) dibe sedema astengkirina mezinbûna tumorê ya herî zêde (TGImax) 47% (P<0,001) û mezinbûna tumor. dereng (TGD) ji %26 (P<0.05)[1].

Dermankirina tîmorên xenograftkirî yên sazkirî (modelek xenograftê ya mişkî ya rêza şaneya T-ALL LOUCY) bi Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg ji bo 4 rojan dibe sedema kêmbûna giran a barê leukemîk.