Paşî

Atorvastatin Calcium frenkerek bihêz a HMG-CoA reductase ye ku bi nirxa IC50 ya 150 nM [1] ye.
HMG-CoA reductase enzîma sereke ya riya mevalonate ye ku kolesterolê hilberîne. HMG-CoA enzîma sînordar e û ji bo kêmkirina asta kolesterolê xwînê girîng e. HMG-CoA reductase di retîkûlûma endoplazmî de cih digire û heşt domên transmembran hene. Inhibîtorên HMG-CoA reductase dikarin di kezebê de nîşana receptorên LDL (lîpoproteînên dendika kêm) derxînin. Ew dibe sedema zêdebûna asta katabolîzma LDL ya plazmayê û kêmbûna giraniya kolesterolê plazmayê ku diyarkerek girîng a atherosclerosis e. HMG-CoA reductase di senteza kolesterolê de rolek girîng dilîze. HMG-CoA ji bo dermanên kêmkirina kolesterolê armancek yekane ye. HMG-CoA reductase jî ji bo pêşveçûnê enzîmek girîng e. Çalakiya HMG-CoA reductase bi kêmasiyên koçberiya hucreya germ ve girêdayî ye. Astengkirina çalakiya wê dikare bibe sedema xwînrêjiya intracerebral[1].
Atorvastatin înhîbîtorek HMG-CoA reductase ye ku bi nirxa IC50 154 nM e. Ew di dermankirina hin dîslipidemias û hypercholesterolemia de bi bandor e[1]. Dermankirina atorvastatin a bi 40 mg kolesterolê giştî 40% piştî 40 rojan kêm dike.[1] Di heman demê de ew ji bo dermankirina nexweşên koronar an stûyê bi asta kolesterolê normal tê bikar anîn.[2] Atorvastatin di nexweşan de apheresisa lîpoproteînên dendika nizm jî kêm dike ji ber ku derbirîna receptorên LDL-ê vedike.
Ew ji bo çend metabolîtên ku ji bo bandora dermankirina CYP3A4 (cytochrome P450 3A4) girîng in, tê metabolîze kirin.[3]
Çavkanî:
[1]. van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: Bandoriya demdirêj û ewlehiya atorvastatin di dermankirina celebê III ya giran û dyslipidemia ya hevbeş de. Dil 2002, 88 (3): 234-238.
[2]. Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: Pêşîlêgirtina bûyerên koroner û stroke bi atorvastatin di nexweşên hîpertansiyonê de yên ku xwedan navînî an kêmtir in. -tevlîheviya kolesterolê ya navîn, di Encamên Dilê Anglo-Skandînavya de Ceribandin - Destê kêmkirina lîpîdê (ASCOT-LLA): ceribandinek kontrolkirî ya rasthatî ya pirnavendî. Lancet 2003, 361 (9364): 1149-1158.
[3]. Lennernas H: Pharmacokinetics klînîkî ya atorvastatin. Clin Pharmacokinet 2003, 42 (13): 1141-1160.

Avahiya kîmyewî