Paşî

AHU-377 xwêya hemkalsiyûmê formek xwêya hemkalsiyûmê ya AHU-377 e. Ew bi nirxa IC50 ya 5 nM [1] frenkerek neprilysin e.

AHU-377 û antagonîstê receptorê angiotensin II AT1 valsartan LCZ696 di rêjeyek molar 1:1 de pêk tîne. LCZ696 înhîbîtorek neprilysinê ya receptora angiotensin e. Ew dikare tansiyona xwînê kêm bike û dibe ku bibe dermanek nû ji bo dermankirina têkçûna dil. AHU-377 pro-dermanek e, ew dikare bi perçekirina enzîmatîk a ethyl ester veguhezîne forma çalak LBQ657. Hat ragihandin ku AHU-377 (30 û 100 mg/kg, PO) dikare di mişkên DAHI-SS de bi rengek girêdayî dozê bibe sedema bandora antîhîpertansiyonê. Lê di mişkên hîpertansiyon ên DOCA-xwê de, ew kêmbûnek qels nîşan dide [2, 3].

Çavkanî:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Inhibitorsên endopeptîdaza bêalî dipeptide acid Dicarboxylic. J Med Chem. 1995 12 Gulan; 38 (10): 1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Rola potansiyela valsartan + AHU377 (LCZ696) di dermankirina têkçûna dil de. Nerîna Pisporê Dermanên Lêkolînê. 2013 Tebax;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al. Bandora berawirdî ya AHU-377, înhîbîtorek neprilysinê ya hêzdar, di du modelên mişkî yên hîpertansiyon-girêdayî volume. BMC Pharmacology 2011, 11 (Suppl 1): P33.

Avahiya kîmyewî