Paşî

AHU-377 xwêya hemicalsium formek xwêya hemkalsiyûmê ya AHU-377 e.Ew bi nirxa IC50 ya 5 nM [1] înhîbîtorê neprilysinê ye.

AHU-377 û antagonîstê receptorê angiotensin II AT1 valsartan LCZ696 bi rêjeyek molar 1:1 pêk tîne.LCZ696 înhîbîtorek neprilîzînê ya receptora angiotensin e.Ew dikare tansiyona xwînê kêm bike û dibe ku bibe dermanek nû ji bo dermankirina têkçûna dil.AHU-377 pro-dermanek e, ew dikare bi perçebûna enzîmatîk a ethyl ester veguhezîne forma çalak LBQ657.Hat ragihandin ku AHU-377 (30 û 100 mg/kg, PO) dikare di mişkên DAHI-SS de bi rengek girêdayî dozê bibe sedema bandora antîhîpertansiyonê.Lê di mişkên hîpertansiyon ên DOCA-xwê de, ew kêmbûnek qels nîşan dide [2, 3].

Çavkanî:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Inhibitorsên endopeptîdaza bêalî dipeptide acid Dicarboxylic.J Med Chem.1995 12 Gulan;38 (10): 1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Rola potansiyela valsartan + AHU377 (LCZ696) di dermankirina têkçûna dil de.Nerîna Pisporê Dermanên Lêkolînê.2013 Tebax; 22 (8): 1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al.Bandora berawirdî ya AHU-377, înhîbîtorek neprilysinê ya hêzdar, di du modelên mişkî yên hîpertansiyon-girêdayî volume.BMC Pharmacology 2011, 11 (Suppl 1): P33.

Avahiya kîmyewî